Новый Прорыв в Антибиотикотерапии: Открытие Первого Представителя Нового Класса Антибиотиков
Учёные сообщили об открытии первого в перспективном новом классе антибиотиков — и эта находка была неожиданной, поскольку учёные не ставили целью открыть новые препараты.
Новый антибиотик демонстрирует обещающую активность против инфекций, устойчивых к лекарственным средствам, включая метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA) и Enterococcus faecium, бактерии, известные своей способностью вызывать устойчивые инфекции у пациентов в больницах.
О открытии молекулы, называемой пре-метиленомициновой С-лактон, было объявлено 27 октября в Journal of the American Chemical Society. Эта молекула может считаться первой в новом классе антибиотиков, как сообщают химики Лона Альхалаф и Грег Чаллис, ведущие авторы исследования.
Однако изначально команда не ставила целью открыть новые препараты. Вместо этого исследователи изучали, как известный антибиотик метиленомицин А производится почвенной бактерией Streptomyces coelicolor.
Растения и микроорганизмы производят множество сложных соединений, известных как вторичные метаболиты, многие из которых имеют полезные медицинские свойства для человека. Понимание механизмов их образования и взаимодействий с клетками человека может помочь учёным разрабатывать эффективные препараты на основе этих природных продуктов.
Потенциал Нового Антибиотика
Это систематический подход позволил команде изолировать две ранее не наблюдавшиеся молекулы, которые они назвали пре-метиленомицин С и пре-метиленомицин С-лактон. После тщательного изучения структуры этих соединений, исследователи оценили их биологическую активность против различных штаммов бактерий.
Пре-метиленомицин С-лактон оказался особенно перспективным. «[Он] активен против ряда грамположительных бактерий, включая метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA) и штамм Enterococcus faecium, устойчивый к многим лекарствам,» рассказали Чаллис и Альхалаф. «[Он] в 100 раз эффективнее убивает устойчивые к лекарствам бактерии по сравнению с оригинальным антибиотиком.»
Более того, новое соединение не вызывает устойчивости в обработанных штаммах. Повторное воздействие антибиотиков часто приводит к появлению защитных механизмов у некоторых бактерий, что в дальнейшем затрудняет лечение инфекций.
Расширение этого направления исследований — включение большего разнообразия бактериальных штаммов и изучение воздействия препаратов на протяжении более длительного времени — станет важным следующим шагом для демонстрации полного потенциала новой молекулы.
Альхалаф и Чаллис затем сотрудничат с синтетическим химиком Дэвидом Лептоном из Монашского университета в Австралии для разработки химического пути к пре-метиленомицин С-лактону. Это позволит производить молекулу с нуля путем химического синтеза, а не полагаться на микробы.
«Важно будет выявить биологические мишени соединения в восприимчивых бактериях и лучше понять, как изменения в структуре соединения влияют на связь с целевыми пространствами и биологическую активность,» добавили они. Таким образом, возможны новые разработки соединений с ещё более мощной антибиотической активностью.
